Schizofrenia: aripiprazolo 960 mg approvato in Europa come primo farmaco iniettabile

Otsuka Pharmaceutical Italy S.r.l. (Otsuka) e Lundbeck Italia S.p.A.  (Lundbeck) annunciano oggi che la Commissione Europea (CE) ha approvato aripiprazolo 960 mg come formulazione iniettabile a lunga durata d’azione (Long Acting Injectable, LAI) somministrato una volta ogni due mesi per il trattamento di mantenimento della schizofrenia nei pazienti adulti stabilizzati con aripiprazolo. La decisione della CE si riferisce agli Stati membri dell’Unione Europea (UE), Islanda, Norvegia e Liechtenstein.

Aripiprazolo LAI una volta ogni due mesi è una nuova formulazione contenente 960 mg di aripiprazolo in una siringa preriempita pronta all’uso, che non necessita di ricostituzione. La somministrazione è prevista una volta ogni due mesi con iniezione intramuscolo nel gluteo¹ ed è il primo antipsicotico LAI con somministrazione bimestrale autorizzato nella UE per questa indicazione.

L’approvazione della CE si basa su uno studio bridging di farmacocinetica di 32 settimane, che ha valutato anche la sicurezza e l’efficacia del farmaco rispettivamente come endpoint primario e secondario¹.  Aripiprazolo LAI con somministrazione bimestrale ha mostrato di offrire concentrazioni plasmatiche simili, e quindi un’efficacia simile, nonché un profilo di sicurezza e tollerabilità simile a quello di aripiprazolo LAI con somministrazione mensile (aripiprazolo 400 mg) in 266 adulti, 185 dei quali con diagnosi di schizofrenia^1,2.

Aripiprazolo è un agonista parziale per i recettori della dopamina D2, con una debole attività di agonismo parziale per i recettori 5-HT1A e di antagonismo per i recettori 5-HT2A.³ E’ disponibile in compresse orali, compresse orodispersibili e soluzione orale, o in formulazione LAI con somministrazione una volta al mese (400 mg)^3,4. L’aripiprazolo è anche disponibile in soluzione iniettabile per via intramuscolare (IM) ad azione rapida.³

Aripiprazolo è stato scoperto da Otsuka ed è co-sviluppato nell’ambito di un accordo di collaborazione e licenza tra Otsuka Pharmaceutical Europe Ltd. e H. Lundbeck A/S.

La schizofrenia è una malattia mentale cronica, invalidante e progressiva, caratterizzata da deliri, allucinazioni e disturbi cognitivi, che possono manifestarsi a intervalli variabili tra periodi di relativa stabilità sintomatica⁵. A livello mondiale, la schizofrenia colpisce circa 24 milioni di persone, ovvero 1 su 300 (0,32%)⁶. L’esordio è più frequente nella tarda adolescenza e intorno ai vent’anni, e l’insorgenza tende ad essere più precoce tra gli uomini che nelle donne⁶. La schizofrenia è spesso associata a un disagio significativo e ad una compromissione delle condizioni personali, familiari, sociali, educative e lavorative e di altri importanti aspetti della vita⁶. E’ una delle 15 maggiori cause di disabilità in tutto il mondo⁷.