I risultati dello studio su BHV-2100, un nuovo antagonista orale del triptano-3 (TRPM3) per il trattamento dell’emicrania
Una nuova terapia orale per il trattamento dell’emicrania si è dimostrata sicura e ben tollerata in singole dosi crescenti in una coorte di adulti sani, secondo uno studio presentato a Denver, nel corso del meeting scientifico annuale dell’American Headache Society (AHS).
Azione sull’infiammazione neurogena trigeminale
«C’è una forte evidenza meccanicistica del ruolo del triptano-3 nell’infiammazione neurogena» ha detto Richard Bertz, vicepresidente senior di farmacologia clinica presso Biohaven Pharmaceuticals. «C’è anche un profilo di espressione nel sistema vascolare trigeminale umano che indica un potenziale ruolo funzionale nella fisiopatologia dell’emicrania».
Bertz e colleghi hanno cercato di esaminare la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica della somministrazione sia a dose singola ascendente (SAD) che a dose multipla ascendente (MAD) di BHV-2100, un nuovo antagonista orale del triptano-3 (TRPM3) per il trattamento dell’emicrania.
Il loro studio di fase 1 controllato con placebo ha incluso 39 adulti sani di età compresa tra 18 e 55 anni che sono stati randomizzati 3:1 a ricevere una singola dose di BHV-2100 (25 mg, 75 mg, 150 mg, 250 mg o 500 mg) o placebo durante il digiuno. La dose di 150 mg è stata somministrata con un pasto ad alto contenuto di grassi insieme a famotidina.
Un comitato di revisione della sicurezza ha analizzato i dati di sicurezza, tollerabilità e farmacocinetica dopo il completamento di ogni dose crescente, con campioni raccolti fino a 120 ore.
Positivo profilo di sicurezza e tollerabilità
Secondo i risultati, la nuova terapia è risultata sicura e ben tollerata, senza che siano state registrate tossicità dose-limitanti o eventi avversi gravi; solo quattro eventi avversi moderati emergenti dal trattamento sono stati registrati nel gruppo di trattamento.
BHV-2100 ha inoltre dimostrato un rapido assorbimento a tutte le dosi entro 2-4 ore, mentre il suo profilo farmacocinetico non è stato influenzato né da un pasto ad alto contenuto di grassi né da un agente acido-riducente.
I ricercatori hanno inoltre fatto notare che i dati della MAD sono in sospeso, pur essendo stato completato il dosaggio.
«Abbiamo in programma uno studio di fase 2 che inizierà entro la fine dell’anno valutando tre dosi singole che vanno da 25 a 50 milligrammi in uno studio proof-of-concept» ha concluso Bertz.
I punti chiave
• BHV-2100 è stato testato in una piccola coorte di adulti sani di età compresa tra 18 e 55 anni.
• Gli eventi avversi emergenti dal trattamento sono stati pochi e di gravità moderata.
Bibliografia:
Bertz R, et al. First in human study evaluating safety, tolerability and pharmacokinetics of the first-in-class TRPM3 antagonist BHV-2100 in development for migraine and pain. Presented at: American Headache Society Annual Scientific Meeting, 2024. Denver (USA).