Proctite ulcerosa refrattaria: pubblicata revisione sulle terapie


La proctite ulcerosa (UP) è una condizione difficile da gestire a causa del suo carico significativo in termini di sintomi invalidanti

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Circa il 20-30% dei pazienti con colite ulcerosa può presentare una proctite isolata. La proctite ulcerosa (UP) è una condizione difficile da gestire a causa del suo carico significativo in termini di sintomi invalidanti. In questa revisione, pubblicata su Expert Opinion on Biological Therapy, gli autori hanno cercato di riassumere le conoscenze attuali sulla storia naturale e il trattamento farmacologico della UP, e discutere i progressi e le potenziali lacune di conoscenza nella gestione della UP.

I ricercatori dell’Humanitas Research Hospital e dell’Humanitas University, tra cui il prof. Alessandro Armuzzi, hanno eseguito una ricerca di studi rilevanti sulla UP attraverso PubMed fino a marzo 2024. È stata quindi eseguita una valutazione critica dei dati disponibili evidenziando i trattamenti emergenti e le aree per la ricerca futura.

Colite ulcerosa, classificazione
La colite ulcerosa (UC) è una malattia infiammatoria intestinale di origine sconosciuta, con una patogenesi multifattoriale e immuno-mediata. Si manifesta come una condizione persistente caratterizzata da fasi alterne di esacerbazione e sollievo dei sintomi. Tipicamente, l’infiammazione della mucosa nella UC inizia distalmente nel retto e può estendersi prossimalmente a coinvolgere l’intero colon in modo continuo. Secondo la classificazione di Montreal, la UC può essere suddivisa in proctite ulcerosa (E1), con coinvolgimento limitato al retto/giunzione rettosigmoidea, colite ulcerosa del lato sinistro (E2), con coinvolgimento limitato a una porzione del colon-retto distale alla flessura splenica, e colite ulcerosa estensiva (E3), con coinvolgimento che si estende prossimalmente alla flessura splenica. L’estensione della malattia influisce sul piano di trattamento e sulla via ottimale di somministrazione dei farmaci.

Proctite ulcerosa
Al momento della diagnosi, il 25-55% dei pazienti presenta proctite ulcerosa e solitamente manifestano sintomi altamente debilitanti. I sintomi più comuni descritti nella UP sono feci sanguinolente (circa 86%) e muco (93%), seguiti da urgenza rettale (43%). L’urgenza è attualmente considerata uno dei risultati riportati dai pazienti (PROs) maggiormente associati a una qualità della vita compromessa, rappresentando la sfida più significativa per i clinici. Altre presentazioni tipiche includono feci molli, aumento della frequenza intestinale, sanguinamento rettale, tenesmo e incontinenza a causa dell’infiammazione cronica e delle successive cicatrici, risultando in un retto non compliante. Un sottogruppo di pazienti può presentare stitichezza.

In generale, la UP segue un decorso indolente con una buona risposta al trattamento topico e un basso rischio di morbilità/mortalità rispetto al decorso più aggressivo che caratterizza la colite ulcerosa del lato sinistro e la pancolite. Inoltre, la UP mostra un tasso estremamente basso di colectomia a 1, 2 e 5 anni dalla diagnosi. Tuttavia, la UP non sempre rimane stabile nel tempo e può estendersi prossimalmente assumendo un decorso clinico più grave e un aumento del rischio di morbilità (es. ospedalizzazione, escalation dei farmaci) e complicazioni (es. colite ulcerosa acuta grave, displasia, cancro colo-rettale). I tassi cumulativi di estensione prossimale variano dal 20 fino all’80% progressivamente dopo 5-20 anni di malattia.

I fattori di rischio prevedibili associati allo sviluppo di forme più estese sono: 1) uno o più riacutizzazioni nel primo anno dopo la diagnosi, 2) gravità della malattia alla diagnosi, 3) necessità di corticosteroidi alla diagnosi, 4) malattia cronica attiva, 5) malattia non trattata e non controllata. Un trattamento efficace e tempestivo può potenzialmente prevenire o ritardare l’estensione prossimale della malattia e le complicazioni associate a breve o lungo termine, oltre a controllare i sintomi e migliorare la qualità della vita di questi pazienti.

La gestione della UP coinvolge principalmente l’uso di formulazioni topiche e orali contenenti acido 5-aminosalicilico (5-ASA) e corticosteroidi. In generale, le preparazioni di 5-ASA applicate localmente hanno dimostrato una maggiore efficacia rispetto ai composti orali.

Proctite refrattaria
Quando i trattamenti convenzionali non riescono a indurre e mantenere la remissione, la UP è definita “proctite refrattaria”, e la sua incidenza è stimata essere fino al 31%, richiedendo l’uso di immunomodulatori o terapie biologiche.
I fattori di rischio che aumentano la probabilità di sviluppare una malattia refrattaria nel tempo includono l’età più giovane, il sesso maschile e una durata più lunga della malattia. Negli ultimi due decenni, c’è stato un aumento significativo delle opzioni di trattamento per la proctite ulcerosa refrattaria, ma le prove dell’efficacia di queste terapie avanzate sono limitate a pochi studi osservazionali a causa della sua esclusione dalla maggior parte degli studi controllati randomizzati. Pertanto, la gestione della UP refrattaria rimane difficile.

Nuovi trattamenti 
La proctite ulcerosa (UP) refrattaria, che non risponde a 5-ASA e corticosteroidi, può richiedere steroidi endovenosi, immunomodulatori o farmaci biologici.
Le meta-analisi indicano tassi di remissione clinica del 50-69% per le terapie con inibitori del fattore di necrosi tumorale-α (anti-TNF).
Studi randomizzati controllati (ACT 1 e ACT 2) hanno dimostrato l’efficacia dell’infliximab nella colite ulcerosa, ma hanno escluso pazienti con UP. Gli anti-TNF come infliximab, adalimumab e golimumab sono approvati per UC moderata-grave, ma gli studi spesso escludono UP.

In uno studio francese su 104 pazienti con UP refrattaria, trattati con anti-TNF, i tassi di risposta clinica e remissione sono stati del 77% e 50%. Circa il 60% ha raggiunto la remissione endoscopica entro 2 anni.
Uno studio monocentrico su 118 pazienti con UP ha mostrato che il 28% ha richiesto terapia biologica, con il 42% che ha raggiunto la remissione clinica iniziale. La terapia anti-TNF ha portato alla remissione nel 50% dei casi dopo 21 mesi di follow-up.

Tassi simili di risposta completa (69%) e non-rispondenti primari (15%) sono stati osservati in altri studi retrospettivi. Uno studio belga recente su 167 pazienti con UP refrattaria ha documentato remissione clinica a breve termine senza steroidi in oltre un terzo dei pazienti, più probabile con vedolizumab. I pazienti trattati con vedolizumab hanno mostrato una maggiore persistenza del farmaco e tassi di remissione stimati tra il 65% e il 70%.

Non ci sono dati sull’efficacia dell’ustekinumab nella UP dai trials UNIFI, poiché i pazienti con malattia limitata al retto sono stati esclusi.

Riguardo alle small molecules, tofacitinib, inibitore delle Janus chinasi (JAK) che ha come bersaglio selettivo JAK1 e JAK3, ha dimostrato successo nel trattamento della colite ulcerosa moderata-grave. La sua efficacia come opzione terapeutica per pazienti con UP refrattaria è stata valutata in uno studio retrospettivo multicentrico condotto in 17 centri, con risultati che suggeriscono chiaramente che è una valida opzione di trattamento. In questo studio, 35 pazienti che avevano precedentemente seguito terapie anti-TNF, e l’88,6% di loro era stato esposto ad almeno due linee di farmaci biologici. Dopo l’induzione (W8-W14), il 42,9% e il 60,0% dei pazienti ha raggiunto rispettivamente la remissione senza steroidi e la risposta clinica. Dopo un anno, il 39,4% dei pazienti ha ottenuto la remissione clinica senza steroidi e il 45,5% ha ottenuto una risposta clinica. Inoltre, il 51,2% dei pazienti stava ancora ricevendo il trattamento con tofacitinib.

Risultati molto incoraggianti sono emersi da uno studio prospettico recente, in cui l’efficacia del tofacitinib nell’ indurre e mantenere la remissione clinica è stata maggiore nei pazienti con UP rispetto a quelli con colite del lato sinistro e pancolite, con anche una minore incidenza di effetti avversi.
Etrasimod, un modulatore selettivo del recettore della sfingosina-1-fosfato (S1P), ha dimostrato una superiorità rispetto al placebo sia nell’induzione (RR 4,71, CI 95% 1,2–18,49) che nel mantenimento della remissione (RR 2,08, CI 95% 1,31–3,32), secondo una recente meta-analisi. Importante, etrasimod è attualmente approvato per la UC moderata-grave dalle autorità regolatorie (EMA) e due studi clinici randomizzati controllati hanno valutato la sua efficacia includendo una coorte di pazienti con UP isolata.

Proctite nei Trial Clinici
La maggior parte dei trial clinici su terapie biologiche e piccole molecole esclude i pazienti con proctite ulcerosa. Tra i pochi disponibili, c’è notevole eterogeneità nella definizione di UP e degli endpoint. Dal 1962 al 2023, sono stati condotti 53 trial randomizzati controllati con 4096 pazienti con UP.
Nel 1959, Truelove et al. hanno condotto il primo trial clinico non controllato con supposte di idrocortisone e prednisolone, ottenendo remissione sintomatica ed endoscopica in 14 su 22 pazienti.

Nel 1962, Connell et al. hanno realizzato il primo studio controllato doppio cieco con supposte di prednisolone, osservando miglioramenti sigmoidoscopici nel 75% dei pazienti e miglioramenti sintomatici nell’87,5%.
Studi Recenti e futuri
Gli unici trial che hanno incluso pazienti con UP sono stati gli ELEVATE, dove i pazienti con UP rappresentavano il 15% del totale. In questi studi, circa un terzo dei pazienti ha raggiunto la remissione clinica e endoscopica con etrasimod, con miglioramenti endoscopici e istologici nel 21% e 27% dei pazienti rispettivamente dopo 12 e 52 settimane di trattamento.
La comunità scientifica ha fatto sforzi per migliorare l’inclusione della UP nei trial clinici, con un consenso internazionale proposto dall’International Organization for the Study of Inflammatory Bowel Diseases (IOIBD). La definizione dell’endpoint endoscopico in UP è un sottopunteggio Mayo endoscopico di 0-1 per il miglioramento e di 0 per la remissione.
Attualmente sono registrati almeno 17 trial specifici per UP, molti dei quali valutano l’efficacia di diverse formulazioni topiche.

Opinione degli esperti
Secondo gli esperti che hanno eseguito questa revisione di studi, la gestione della UP rimane impegnativa, spesso sottovalutata a causa della sua estensione limitata. Nonostante rappresenti fino al 30% dei pazienti con colite ulcerosa, sia gli studi real-world che i trial clinici sulle terapie avanzate sono scarsi. Recenti dati mostrano che circa un terzo dei pazienti con UP richiedono terapie avanzate.

L’obiettivo immediato nel trattare la proctite è raggiungere la remissione, mentre gli obiettivi a lungo termine includono mantenere la remissione e arrestare la progressione della malattia. La rivalutazione dopo il primo ciclo di terapia topica è cruciale per distinguere la UP refrattaria, che ha tassi di complicazioni simili alla colite ulcerosa.
Gli autori evidenziano che per la UP lieve-moderata, si consiglia una terapia di mantenimento a lungo termine con 5-ASA topico, sebbene l’aderenza sia spesso subottimale. I biologici e le piccole molecole devono essere considerati per la manutenzione nella UP moderata-grave e refrattaria.

L’urgenza intestinale, comune nella UP (50-60% dei casi), ha un impatto drammatico sulla qualità della vita e può essere indipendente dalla malattia attiva. Molti sforzi sono stati fatti per incorporare l’urgenza intestinale come outcome riportato dai pazienti (PRO) e alcune scale numeriche sono in fase di validazione.
La durata e l’estensione della malattia sono fattori di rischio riconosciuti per la displasia associata alla colite ulcerosa. Le linee guida escludono i pazienti con UP dalla sorveglianza endoscopica regolare, ma rimangono molte domande aperte sul vero rischio di cancro del colon-retto (CRC) nei pazienti con UP e non ci sono dati specifici sul rischio di cancro rettale nella UP.

È cruciale, secondo i ricercatori, stabilire una definizione chiara e condivisa di proctite ulcerosa per confrontare le terapie e valutare i nuovi trattamenti. Sono attualmente disponibili definizioni standardizzate iniziali e endpoint, ma sono necessarie ulteriori ricerche per perfezionare le metodologie di valutazione e validare gli strumenti di misurazione per i pazienti con UP.

Diletta De Deo et al., Management of proctitis in ulcerative colitis and the place of biological therapies Expert Opin Biol Ther. 2024 Jun;24(6):443-453.
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