Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva sintomatica: mavacamten promosso in fase 3


I dati di follow-up a lungo termine dello studio di fase 3 con mavacamten sottolineano il profilo consolidato di efficacia e sicurezza nei pazienti con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva sintomatica

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Bristol Myers Squibb (NYSE: BMY) ha annunciato oggi nuovi risultati di follow-up a lungo termine dalla coorte EXPLORER-LTE dello studio MAVA-Long-Term Extension (LTE) che valuta mavacamten nei pazienti adulti con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva sintomatica (oHCM), classe NYHA (New York Heart Association) II-III.

I dati di follow-up a lungo termine presentati la scorsa settimana al Congresso della Società Europea di Cardiologia (ESC) a Londra, rafforzano il profilo consolidato di efficacia e sicurezza di mavacamten, primo inibitore della miosina cardiaca. Con l’inclusione nelle linee guida ESC e AHA/ACC come opzione raccomandata quando i sintomi persistono dopo la terapia di prima linea, mavacamten è uno standard di cura per l’oHCM sintomatica.

I pazienti hanno riscontrato miglioramenti costanti e sostenuti nelle misure ecocardiografiche e nei biomarcatori dopo un massimo di 3,5 anni (180 settimane) di trattamento continuo, inclusi il gradiente del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (LVOT) a riposo, il gradiente LVOT con manovra di Valsalva, il volume indicizzato dell’atrio sinistro e i livelli del frammento amino-terminale del propeptide natriuretico di tipo B (NT-proBNP). È stato anche riscontrato un miglioramento dei sintomi e della capacità funzionale valutati con la variazione della classe NYHA ed i patient-reported outcomes (PROs), inclusa la maggior parte dei pazienti che ha raggiunto la classe NYHA I. Il profilo di sicurezza di mavacamten fino a 3,5 anni è rimasto coerente con quanto già riscontrato, senza nuovi segnali di sicurezza identificati.

“I miglioramenti costanti e sostenuti dei parametri cardiaci per oltre tre anni con mavacamten, dimostrano come questa terapia soddisfi un’importante esigenza di trattamento per i pazienti con HCM ostruttiva sintomatica”, ha affermato Pablo García-Pavia, MD, PhD, responsabile dell’Unità di Malattie Cardiache Ereditarie e Scompenso Cardiaco presso il Dipartimento di Cardiologia dell’Ospedale Universitario Puerta de Hierro e Professore presso l’Istituto Spagnolo di Ricerca Cardiovascolare (CNIC) di Madrid, Spagna. “Questi dati positivi a lungo termine, insieme all’inclusione di mavacamten nelle linee guida cliniche ESC per l’HCM ostruttiva, sottolineano l’importante ruolo di questo farmaco nella cura a lungo termine di questa condizione permanente che richiede una gestione continua”.

Alla data del cut-off, 211 dei 231 pazienti arruolati nello studio MAVA-LTE, una coorte dell’EXPLORER-LTE, erano in trattamento con mavacamten; 185 e 99 pazienti avevano raggiunto rispettivamente la settimana 156 e 180. I principali risultati dell’analisi dei dati EXPLORER-LTE hanno mostrato miglioramenti sostenuti delle misure ecocardiografiche e dei biomarcatori alle settimane 156 e 180, rispetto al basale. Relativamente ai parametri ecocardiografici, i pazienti hanno sperimentato una riduzione di 55,3 mmHg del gradiente LVOT con manovra di Valsalva sia alla settimana 156 che alla settimana 180 e una riduzione di 40,2 mmHg e 40,3 mmHg del gradiente LVOT medio a riposo, rispettivamente, alla settimana 156 e 180. I miglioramenti  del volume atriale sinistro indicizzato medio rispetto al basale sono stati mantenuti alle settimane 144 e 180, con pazienti che hanno sperimentato una riduzione rispettivamente di 3,5 mL/m2 e 5,5 mL/m2. La frazione di eiezione ventricolare sinistra (LVEF) media è diminuita dell’11% rispetto al basale alla settimana 180 e la media (63,9%) è rimasta entro l’intervallo normale. La valutazione dei dati dei biomarcatori ha mostrato che i livelli mediani di NT-proBNP sono diminuiti di 504 ng/L alla settimana 156 e di 562 ng/L alla settimana 180.

Alla settimana 180, la maggior parte dei pazienti (66,3%) era in classe NYHA I. Nel complesso, 108 pazienti (46,8%) hanno ottenuto una risposta completa, definita come raggiungimento della classe NYHA I e un gradiente LVOT con manovra di Valsalva ≤30 mmHg durante lo studio e hanno mantenuto una risposta completa fino alla data del cut-off. I PROs, misurati tramite l’HCM Symptom Questionnaire (HCMSQ), hanno rilevato un miglioramento del punteggio correlato alla dispnea, rispetto al basale, durante le prime 12 settimane, confermato alle settimane 156 e 180.

“Questi risultati, rilevati al follow-up più lungo dello studio di fase 3 EXPLORER fino ad oggi, rafforzano ulteriormente il profilo di sicurezza ed efficacia consolidato di mavacamten”, ha affermato Roland Chen, MD, Senior Vice President e Head of Immunology, Cardiovascular & Neuroscience (ICN) Development  in Bristol Myers Squibb. “Come primo e unico inibitore della miosina cardiaca approvato per i pazienti con HCM ostruttiva sintomatica e con migliaia di pazienti in tutto il mondo trattati fino ad oggi, mavacamten, che ha come bersaglio la causa della HCM ostruttiva sintomatica, sta ridefinendo il panorama del trattamento per questa popolazione di pazienti”.

L’analisi dello studio EXPLORER-LTE non ha rilevato nuovi segnali di sicurezza nel trattamento con mavacamten. Un totale di 20 pazienti (8,7%) ha sperimentato riduzioni transitorie della LVEF <50%; tutti sono tornati a LVEF ≥50% dopo l’interruzione del trattamento e 14 pazienti hanno ripreso il trattamento con mavacamten.

Informazioni sugli studi EXPLORER-HCM e MAVA-LTE

Lo studio di fase 3 EXPLORER-HCM in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo, a gruppi paralleli (NCT03470545), ha arruolato 251 pazienti adulti con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva (oHCM) sintomatica (classe NYHA II o III). Tutti i partecipanti avevano una frazione di eiezione ventricolare sinistra (LVEF) misurabile ≥55% e almeno un picco di gradiente LVOT ≥50 mmHg (a riposo o provocato alla diagnosi); inoltre, allo screening era richiesto un gradiente LVOT con manovra di Valsalva ≥30 mmHg al basale. Tra i partecipanti allo studio, il 92% era in terapia con un betabloccante o un calcioantagonista. L’endpoint primario era un endpoint funzionale composito, valutato a 30 settimane, ed era definito come la percentuale di pazienti che avevano ottenuto un miglioramento della pressione parziale di ossigeno nel sangue venoso misto (pVO2) di ≥1,5 mL/kg/min + un miglioramento di almeno una classe NYHA o un miglioramento della pVO2 di ≥3,0 mL/kg/min e nessun peggioramento della classe NYHA. Gli endpoint secondari chiave includevano l’impatto di mavacamten sul gradiente LVOT post-esercizio, sulla pVO2, sulla classe NYHA e sul Kansas City Cardiomyopathy Questionnaire (KCCQ) e Hypertrophic Cardiomyopathy Symptom Questionnaire (HCMSQ) alla settimana 30.

EXPLORER-LTE è una coorte dello studio MAVA-LTE (NCT03723655) in corso, con la dose in cieco, della durata di 5 anni  in pazienti con oHCM sintomatica, trattati con mavacamten, che hanno completato lo studio EXPLORER-HCM. Tutti i pazienti della coorte EXPLORER-LTE hanno iniziato mavacamten alla dose di  5 mg al giorno e sono stati effettuati aggiustamenti della dose alle settimane 4, 8 e 12 in base ai seguenti parametri ecocardiografici valutati nei singoli centri partecipanti allo studio: gradiente LVOT con manovra di Valsalva e frazione di eiezione del ventricolo sinistro (LVEF) . L’aggiustamento della dose è stato possibile anche alla settimana 24 in seguito alla valutazione ecocardiografica  del gradiente LVOT post-esercizio effettuata nei centri. Dopo la settimana 24, era possibile un aggiustamento della dose se il gradiente LVOT di Valsalva letto in sede era >30 mmHg e LVEF ≥50%.

Informazioni su mavacamten

Mavacamten è il primo e unico inibitore della miosina cardiaca approvato negli Stati Uniti, indicato per il trattamento di adulti con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva (oHCM) sintomatica, classe NYHA II-III, per migliorarne la capacità funzionale e i sintomi, e, nell’Unione Europea, per il trattamento della oHCM sintomatica (NYHA, classe II-III) nei pazienti adulti. Ha inoltre ricevuto l’approvazione regolatoria in diversi Paesi nei cinque continenti, tra cui Argentina, Australia, Brasile, Canada, Cina, Cile, Gran Bretagna, Hong Kong, Israele, Macao, Singapore, Corea del Sud, Svizzera ed Emirati Arabi Uniti. Mavacamten è un inibitore allosterico e reversibile selettivo della miosina cardiaca. Mavacamten modula il numero di teste di miosina che possono interagire con l’actina (generatori di potenza), riducendo così il numero di ponti trasversali che producono forza, durante la sistole, e residui, durante la diastole. La formazione eccessiva di ponti trasversali di miosina-actina e la disregolazione dello stato “super-relaxed” sono caratteristiche meccaniche dell’HCM. Mavacamten sposta il numero complessivo delle teste di miosina verso uno stato “super-relaxed”, reclutabile e che risparmia energia. Nei pazienti con HCM, l’inibizione della miosina con mavacamten riduce l’ostruzione dinamica del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (LVOT) e migliora le pressioni di riempimento cardiaco.